Indinavir 46

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Administration indinavir avec des repas contenant des niveaux élevés de matières grasses et / ou les résultats de la protéine dans une diminution significative de la biodisponibilité orale du médicament, mais pour accroître la conformité, l'indinavir peut être donné avec un petit faible teneur en protéines, des repas à faible teneur en matières grasses. (110) L'indinavir est métabolisé dans le foie, principalement par le système du cytochrome P450. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique due à une cirrhose, la dose d'indinavir doit être réduite. (106) La posologie initiale de l'indinavir est de 800 mg toutes les 8 heures, 1 heure avant ou 2 heures après les repas ou avec une collation légère (faible en gras, faible teneur en protéines). (100, 106) Demander au patient de consommer 1,5 litres de liquides supplémentaires chaque jour. (111) L'indinavir est relativement sûr et bien toléré. Nephrolithiasis est l'effet indésirable le plus important. Environ 5% des patients développeront des calculs rénaux au cours de la première année de traitement. Les pierres sont composés de cristaux indinavir qui se forment dans le système de collecte. Si les symptômes de calculs rénaux se développent, l'interruption temporaire du traitement (1 à 3 jours) peut être envisagée pendant l'épisode aigu, comme il est suggéré dans la notice. Indinavir associé néphrolithiase est habituellement traitée avec hydratation et soulagement de la douleur. Pour aider à prévenir la formation de calculs, les patients doivent boire au moins 48 onces de liquide (de préférence l'eau) tout au long de la journée. (100, 106) hyperbilirubinémie asymptomatique a eu lieu dans 10% des Plus ou moins les patients traités par indinavir. En moins de 1% des patients, cette constatation a été associé à des élévations des transaminases. Hyperbilirubinémie et néphrolithiase se sont produites plus fréquemment à des doses supérieures à 2,4 g / jour par rapport à des doses de 2,4 g / jour. (114) Hyperglycémie et diabète d'apparition sucré a été rapporté avec le ritonavir. (115) L'indinavir a également été associée à des symptômes gastro-intestinaux bénins, y compris des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, et le reflux gastro-oesophagien. La fatigue, la douleur de flanc, malaise, anorexie, sécheresse de la bouche, maux de dos, maux de tête, insomnie, étourdissements, somnolence et altération du goût. (114) légère à élévation modérée de la bilirubine indirecte est commun, mais il est pas associé à l'hépatite ou des lésions hépatiques. (100, 106, 116) L'indinavir est métabolisé par le système du cytochrome P450 3A4 enzyme. Les médicaments qui induisent l'activité de ce système (comme la rifampicine) peuvent conduire à des concentrations réduites plasmatiques de l'indinavir, et peut-être le développement rapide de la résistance aux médicaments. Parce que le kétoconazole inhibe la voie du CYP3A4, il peut augmenter les concentrations plasmatiques de l'indinavir. La coadministration de kétoconazole et de l'indinavir exige une réduction de la dose de l'indinavir. En raison des interactions potentielles entre l'indinavir et de la terfénadine, cisapride, l'astémizole, le triazolam, le midazolam et la rifampicine, le fabricant recommande que ces médicaments wil pas être administré simultanément avec l'indinavir. Indinavir semble inhiber le système de CYP3A4 du cytochrome P450, ce qui conduit à augmenter les concentrations plasmatiques de plusieurs médicaments coadministered, y compris la terfénadine, l'astémizole, le cisapride, le triazolam et le midazolam. L'administration concomitante de ces agents avec l'indinavir est contre-indiquée. En raison de son effet inhibiteur sur la CYP3A, l'indinavir augmente l'aire sous la courbe de la rifabutine 200%; Par conséquent, l'administration concomitante de ces médicaments nécessite la diminution de la dose de rifabutine de 50%. (106, 114, 116) Interactions avec d'autres agents antirétroviraux