Parlodel 50

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Parlodel par Validus Pharmaceuticals LLC Dernière révision: 7 mai 2014 comprimés PARLODEL - bromocriptine mesylate PARLODEL - mésylate de bromocriptine capsule, gélatine appliquée Validus Pharmaceuticals LLC DESCRIPTION Parlodel (bromocriptine mesylate) est un dérivé de l'ergot avec la dopamine puissante activité agoniste du récepteur. Chaque Parlodel (bromocriptine mesylate) SnapTabs comprimé pour l'administration orale contient 2 mg et chaque capsule contient 5 mg de bromocriptine (comme le mesylate). Mesylate de bromocriptine est désigné chimiquement sous le Ergotaman3,6,18trione, 2bromo12hydroxy2 (1methylethyl) 5 (2methylpropyl), (5) monométhanesulfonate (sel). La formule développée est la suivante: Ingrédient actif: mésylate de bromocriptine, USP Ingrédients inactifs: dioxyde de silicium colloïdal, le lactose, le stéarate de magnésium, l'acide maléique, de la povidone, l'amidon et un autre ingrédient Ingrédient actif: mésylate de bromocriptine, USP Ingrédients inactifs: dioxyde de silicium colloïdal, de la gélatine, le lactose, le stéarate de magnésium, l'oxyde de fer rouge, le dioxyde de silicium, le laurylsulfate de sodium, l'amidon, l'acide maléique, du dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, et une autre PHARMACOLOGIE CLINIQUE ingrédient Parlodel (mésylate de bromocriptine) est un agoniste des récepteurs de la dopamine, ce qui active la dopamine post-synaptique récepteurs. Les neurones dopaminergiques dans le processus tubéro modulent la sécrétion de prolactine par l'antéhypophyse en sécrétant un facteur inhibiteur de la prolactine (considérée comme la dopamine) dans le striatum neurones dopaminergiques sont impliqués dans le contrôle de la fonction motrice. Cliniquement, Parlodel réduit de manière significative les taux plasmatiques de prolactine chez les patients atteints de prolactine physiologiquement élevé, ainsi que chez les patients atteints d'hyperprolactinémie. L'inhibition de la lactation physiologique ainsi que galactorrhée dans les états pathologiques hyperprolactinémiques est obtenue à des doses qui ne touchent pas la sécrétion d'autres hormones tropique de l'hypophyse antérieure. Des expériences ont démontré que la bromocriptine induit durable comportement stéréotypé chez les rongeurs et en tournant le comportement chez des rats ayant des lésions unilatérales dans la substantia nigra. Ces actions, caractéristiques de celles produites par la dopamine, sont inhibés par les antagonistes de la dopamine et suggèrent une action directe de la bromocriptine sur les récepteurs dopaminergiques du striatum. Mesylate de bromocriptine est un agent non œstrogéniques non hormonaux qui inhibe la sécrétion de prolactine chez l'homme, avec peu ou pas d'effet sur les autres hormones pituitaires, excepté chez les patients atteints d'acromégalie, où il abaisse les taux sanguins élevés d'hormone de croissance chez la majorité des patients. Mésylate de bromocriptine produit son effet thérapeutique dans le traitement de la maladie de Parkinson, une affection clinique caractérisée par une carence progressive de la synthèse de la dopamine dans le locus niger, en stimulant directement les récepteurs de dopamine dans le striatum. En revanche, la lévodopa exerce son effet thérapeutique seulement après la conversion en dopamine par les neurones de la substantia nigra, qui sont connus pour être numériquement diminué dans cette population de patients. Pharmacocinétique Après administration d'une dose unique de comprimés Parlodel, 2 x 2,5 mg à 5 volontaires sains dans des conditions à jeun, les concentrations plasmatiques maximales moyennes de bromocriptine, le temps pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales et demi-vie d'élimination étaient 465 pg / mL 226, 2,5 heures 2 et 4,85 h, respectivement. 1 relation linéaire a été trouvée entre les doses uniques de Parlodel et C max et l'ASC dans l'intervalle de dose de 1 à 7,5 mg. 2 La pharmacocinétique des métabolites de bromocriptine n'a été signalé. Alimentaire n'a pas affecté de façon significative l'exposition systémique de bromocriptine après l'administration de comprimés Parlodel, 2,5 mg. 3 Il est recommandé que Parlodel être pris avec de la nourriture en raison du pourcentage élevé de sujets qui vomissent après avoir reçu bromocriptine dans des conditions de jeûne. Après Parlodel 5 mg administrée deux fois par jour pendant 14 jours, la bromocriptine C max et l'ASC à l'état d'équilibre étaient 628 375 pg / mL et 2377 1186 pghr / mL, respectivement. 4 Des expériences in vitro ont montré que la bromocriptine a été 90-96 lié à l'albumine sérique. Bromocriptine subit une importante biotransformation de premier passage, réfléchie par profils métaboliques complexes et par l'absence presque totale de la molécule mère dans l'urine et les fèces. Des études in vitro utilisant des microsomes de foie humain ont montré que la bromocriptine a une forte affinité pour CYP3A et hydroxylations au cycle proline du fragment cyclopeptide constitué une voie métabolique principale. 5 Inhibiteurs et / ou des substrats puissants du CYP3A4 peuvent donc inhiber la clairance de la bromocriptine et conduire à des niveaux accrus. (Voir PRÉCAUTIONS, section interactions de drogue). La participation des autres grandes enzymes CYP tels que 2D6, 2C8, 2C19 et sur le métabolisme de la bromocriptine n'a pas été évaluée. La bromocriptine est également un inhibiteur de la CYP3A4 avec une valeur CI50 calculée de 1,69 M. 6 Étant donné les faibles concentrations thérapeutiques de bromocriptine chez les patients (Cmax0.82 nM), une altération significative du métabolisme d'un second médicament dont l'autorisation est médiée par le CYP3A4 doit ne pas attendre. L'effet potentiel de bromocriptine et de ses métabolites pour agir comme inducteurs des enzymes CYP n'a pas été signalée. Environ 82 et 5,6 de la dose radioactive administrée par voie orale a été récupéré dans les fèces et l'urine, respectivement. l'acide bromolysergique et de l'acide bromoisolysergic représentaient la moitié de la radioactivité dans l'urine. 5 1 Nelson, M. et. Al. (1990). L'évaluation pharmacocinétique de l'érythromycine et de la caféine administrée avec la bromocriptine. Clin Pharmacol Ther 47 (6): 694-7. 2 Schran, H. F. Bhuta, S. I. Schwartz et al. (1980). La pharmacocinétique de la bromocriptine chez l'homme. Dans: Golstein, M. Calne, D. B., et. Al (eds). fonction de composé et le cerveau Ergot: neuroendocriniennes et aspects neuropsychiatriques, pp 125-139, New York, Rave Press.. 3 Kopitar, Z. Vrhovac, B. Povsic, L. Plavsic, F. Francetic, I. Urbancic, J. (1991). L'effet de la nourriture et le métoclopramide sur la pharmacocinétique et les effets secondaires de la bromocriptine. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 16 (3): 177-81 4 Flogstad, A. K. Halse, J. Herbe, P. Abisch, E. Djoseland, O. Kutz, K. Bodd, E. et Jervell, J. (1994). Une comparaison de l'octréotide, de la bromocriptine, ou une combinaison des deux médicaments dans l'acromégalie. Journal of Clinical Endocrinology 25: 1211-14. Populations spécifiques Effet de Insuffisance rénale L'effet de la fonction rénale sur la pharmacocinétique de la bromocriptine n'a pas été évaluée. Depuis la drogue et de ses métabolites sont presque complètement éliminés par métabolisme, et seulement 6 éliminés par le rein, l'insuffisance rénale ne peut pas avoir un impact significatif sur la pharmacocinétique de la bromocriptine et de ses métabolites (voir PRÉCAUTIONS, général). Effet de Insuffisance hépatique L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique du Parlodel et de ses métabolites n'a pas été évaluée. Depuis Parlodel est principalement éliminé par métabolisme, une insuffisance hépatique peut augmenter les concentrations plasmatiques de bromocriptine, par conséquent, la prudence peut être nécessaire (voir PRÉCAUTIONS, général). L'effet de l'âge, la race et le sexe sur la pharmacocinétique de la bromocriptine et de ses métabolites n'a pas été évaluée. Toutes les ressources MedLibrary. org sont incluses sous forme de quasi-original que possible, ce qui signifie que les informations du fournisseur d'origine a été rendu ici avec seulement typographique ou modifications stylistiques et non pas avec des modifications de fond du contenu, la signification ou l'intention. Partager cette information sur les médicaments Aussi par ce fabricant Recherches associées Dans la section: Essais cliniques Utilisez Bulletin de première instance pour rechercher des essais cliniques portant sur ce produit: FDA MedWatch Ven 13 Mai 2016. Sildenafil peut interagir avec les nitrates présents dans certains médicaments d'ordonnance tels que la nitroglycérine et peut abaisser la tension artérielle à des niveaux dangereux. Ven 13 Mai 2016. FDA exhorte les professionnels des soins de santé pour acheter des produits médicamenteux uniquement auprès de fournisseurs légitimes. Trustworthy Health Information Médicaments Sections Fils RSS À propos de ce site sont fournies uniquement à des fins éducatives et informatives, conformément à nos conditions d'utilisation. et ne vise pas à remplacer les conseils d'un médecin, une infirmière, une infirmière praticienne ou un autre professionnel de la santé qualifié.